運用好體外溶出度檢測手段更能反映藥物體內(nèi)釋放情況--看IVIVC的價值和作用

發(fā)布于： 2021-10-12 22:00

同路醫(yī)藥戰(zhàn)略合作伙伴湖南慧澤醫(yī)藥技術(shù)團隊經(jīng)過理論推導(dǎo)和驗證，提出了一套創(chuàng)新的吸收動力學(xué)和溶出動力學(xué)解析方法；并且該團隊通過多年的技術(shù)積累，自主研發(fā)設(shè)計、生產(chǎn)了一套創(chuàng)新型藥物體外溶出裝置（慧澤® IVIVC智能裝置）。基于這一套創(chuàng)新藥動學(xué)理論以及創(chuàng)新的體外溶出裝置，慧澤醫(yī)藥技術(shù)團隊可以快速建立緩控釋制劑、難溶藥物、國內(nèi)首仿藥物、創(chuàng)新制劑等制劑的體內(nèi)外相關(guān)和/或高區(qū)分力的溶出方法，最終實現(xiàn)一品一溶出方法和溶出標準，從而真正實現(xiàn)藥物制劑質(zhì)量可控。

IVIVC簡介

在藥物的開發(fā)周期內(nèi)，隨著體內(nèi)和體外研究經(jīng)驗和數(shù)據(jù)的積累，溶出方法將不斷地被重新評估和完善，并在實現(xiàn)合理的簡化后，用于終產(chǎn)品的日常質(zhì)量控制。

固體制劑口服給藥后，藥物的吸收取決于藥物從制劑中的溶出、藥物在生理條件下的溶解以及在胃腸道的滲透。其中可以用數(shù)學(xué)模型描述藥物體外性質(zhì)（藥物溶出的速率或速度）與體內(nèi)特征（血藥濃度或藥物吸收量）的關(guān)系，即藥物體內(nèi)外相關(guān)性（IVIVC）研究。因此，建立普通口服固體制劑（如片劑和膠囊）體外溶出度實驗方法，對評價制劑批間質(zhì)量的一致性，指導(dǎo)新制劑的研發(fā)，在產(chǎn)品發(fā)生某些變更后（如處方、生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)場所變更和生產(chǎn)工藝放大），確認藥品質(zhì)量和療效的一致性等方面有積極作用。

然而當前有部分溶出方法并未充分考慮IVIVC，使其僅僅成為藥物體外的一種質(zhì)量控制手段，不能真實反映藥物體內(nèi)釋放情況。對于某些特殊劑型(緩釋制劑等) 或特殊藥物 (治療窗較為狹窄)，其釋藥特性與其有效性和安全性密切相關(guān)，體外溶出度檢測必須準確反映藥物體內(nèi)釋放情況，對于該類藥物，建立具有體內(nèi)外相關(guān)性的溶出度檢測方法和評價標準意義重大。

在撲滿山簡優(yōu)沙龍2021年第19期中，對藥動學(xué)在促進改良型新藥成功和減少前期申報工作中的經(jīng)驗進行分享，會議內(nèi)容如下：

01 會議簡介

改良型創(chuàng)新藥物成為未來醫(yī)藥企業(yè)的黃金賽道，但在改的過程中如何增加成功概率，使用適合企業(yè)的技術(shù)平臺是我們值得深入探討的方向，藥約沙龍邀請中南大學(xué)湘雅藥學(xué)院博士生導(dǎo)師程澤能教授以臨床藥學(xué)的視角，探究在篩選過程中如何用好藥代動力學(xué)手段，不斷研究和建立用于了解和改善化合物性質(zhì)的方法，從而達到加快藥物研發(fā)進程、降低研發(fā)過程中總體損耗的目的，又快又好的做好改良型新藥，同時本次活動還邀請了灃瑞醫(yī)藥總經(jīng)理田博老師，他將基于目前國內(nèi)很多企業(yè)尋求長效制劑改良上突破，繞開投資高，成功概率低的脂質(zhì)體和微球，采用合成修飾辦法同大家分享做好改良型創(chuàng)新的一些思路和經(jīng)驗，兩位專家同時將與大家共同探討未來中國制藥企業(yè)的改良創(chuàng)新之路。

本次活動由簡優(yōu)咨詢與中國新藥述評發(fā)起，聯(lián)合湖南慧澤醫(yī)藥科技有限公司、北京灃瑞醫(yī)藥科技有限公司共同舉辦?；顒用赓M限報30人。